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王贝
2015, 39(4): 0-0.
[摘要] 目的 优化抗精神病药伊潘立酮1的合成工艺,以适用于工业化生产。方法 以4-哌啶甲酸、乙酸、乙酸酐为起始原料,经酰胺化、酰氯化、傅-克酰基化反应、水解得到2,4-二氟苯基-4-哌啶基甲酮盐酸盐4,再经肟化、分子内环合、成盐得6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐2。2和4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧基苯乙酮在碱催化下缩合得到伊潘立酮1。结果与讨论 对反应物配比、催化剂用量、反应温度及时间等因素进行了优化研究,总收率达34.9%(以4-哌啶甲酸计),其结构经IR、1H-NMR和MS确证。